Vândut de liki24.ro
Acțiune și mecanism Orlistatul este un inhibitor puternic și specific al lipazelor gastrice și pancreatice, enzime responsabile de hidroliza trigliceridelor. Acționează în lumenul tractului digestiv, legându-se lent de reziduurile de serină din situsul activ al enzimei printr-o legătură covalentă reversibilă. Prin inhibarea enzimei, previne formarea acizilor grași și a monogliceridelor, precum și absorbția acestora. Orlistatul poate reduce absorbția a până la 30% din lipidele din alimente, ceea ce poate duce la o reducere a aportului energetic de până la 200-300 kilocalorii pe zi. Pe lângă efectul său asupra lipidelor, orlistatul inhibă și absorbția vitaminelor liposolubile A, D, E și K. Farmacocinetică Cale orală: - Absorbție: Absorbția orală a orlistatului este minimă. După administrarea orală a 360 mg, concentrațiile plasmatice nu au fost detectabile (< 5 ng/ml). La animale, s-a demonstrat că biodisponibilitatea orală a orlistatului este mai mică de 2%. - Distribuție: În studiile in vitro, cantitatea mică de orlistat absorbită circulă în plasmă legată de proteinele plasmatice (99%), în principal de albumină și lipoproteine. Cantități minime pot apărea în eritrocite. - Metabolism: Orlistatul este probabil metabolizat în principal în peretele intestinal. În studiile efectuate pe pacienți obezi, au fost izolați în sânge doi metaboliți principali: M1, obținut prin hidroliza inelului lactonic din poziția 4, și M3, care se formează prin îndepărtarea unei N-formileucine din M1. Acești metaboliți reprezintă 42% din concentrația plasmatică totală. Nu au activitate farmacologică. - Eliminare: Orlistatul este eliminat în principal prin fecale (97%), 83% dintre acestea fiind excretat nemodificat. Fracția absorbită de orlistat este eliminată prin excreție renală și bilă. Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de 1-2 ore, iar timpul necesar pentru eliminarea completă a orlistatului este de 3-5 zile. Farmacocinetică în situații speciale: - Insuficiență renală: Nu au fost efectuate studii la pacienți cu insuficiență renală. - Insuficiență hepatică: Nu au fost efectuate studii la pacienți cu insuficiență hepatică. Instrucţiuni * EFP: - [SUPRAPONDERE]. Pierdere în greutate la adulții supraponderali (18 ani sau peste) cu un IMC mai mare sau egal cu 28 kg/m2, asociată cu o dietă hipocalorică, cu conținut scăzut de grăsimi și exerciții fizice. Posologie * MSP: - Adulți, administrare orală: 1 comprimat la fiecare 8 ore. Dacă nu se observă nicio pierdere în greutate după 12 săptămâni de tratament, se recomandă consultarea unui medic și/sau farmacist, care va evalua necesitatea întreruperii tratamentului cu orlistat. - Durata tratamentului: Tratamentul nu trebuie prelungit pentru perioade mai mari de 6 luni. Copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani, administrare orală: Siguranța și eficacitatea orlistatului nu au fost evaluate. Instrucțiuni pentru o administrare corectă Luați imediat înainte, în timpul sau la cel mult o oră după mese. Dacă săriți peste o masă sau dacă masa dumneavoastră este fără grăsimi, omiteți doza de orlistat. Contraindicații - Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului. - Sindrom de malabsorbție cronică. Orlistatul scade absorbția lipidelor și a vitaminelor liposolubile, astfel încât la acești pacienți poate provoca malnutriție și poate crește fenomenele de steatoree. - [COLESTAZĂ]. Orlistatul scade concentrațiile postprandiale de colecistokinină prin reducerea numărului de acizi grași prezenți în lumenul intestinal. Deși nu au fost demonstrate scăderi ale contractilității vezicii biliare, acestea nu pot fi excluse. Deoarece orlistatul poate favoriza formarea calculilor biliari, utilizarea sa nu este recomandată la pacienții cu colestază. - [ANOREXIE NERVOASĂ] și [BULIMIE NERVOASĂ]. Orlistatul poate fi utilizat greșit de pacienții cu anorexie sau bulimie nervoasă. Acest medicament nu trebuie utilizat la acești pacienți. - Tratament cu ciclosporină, anticoagulante orale (acenocumarol, warfarină) sau acarboză. Administrarea concomitentă a oricăruia dintre aceste medicamente cu orlistat EFP este considerată contraindicată. (Vezi Interacțiuni, Precauții). - Sarcina. Atenționări privind excipienții: Acest medicament conține amidon. Pacienții cu alergii la amidon, altele decât boala celiacă, nu trebuie să ia acest medicament. Precauții - [INSUFICENTĂ RENALĂ], [LITERI LA RENICAL]. La unii pacienți, orlistatul poate duce la o excreție urinară crescută de oxalați (hiperoxalurie) și nefropatie oxalatică. Înainte de începerea tratamentului cu orlistat EFP, trebuie consultat un medic. - [DIABET ZAHARAT DE TIP 2]. Pierderea în greutate la pacienții obezi cu diabet zaharat non-insulinodependent a fost mai mică decât la pacienții obezi fără diabet. În plus, odată cu pierderea în greutate, pacienții diabetici pot prezenta o scădere a rezistenței la insulină, ceea ce face necesară o monitorizare mai atentă a glicemiei și luarea în considerare a ajustării dozei (vezi Interacțiuni). - [RECTORAGIE]: Au fost raportate cazuri de sângerare rectală. În cazurile de simptome severe și/sau persistente, se recomandă monitorizare clinică atentă. [HIPOTIROIDISM]. La pacienții hipotiroidieni au fost raportate cazuri rare de hipotiroidism și/sau control tiroidian afectat, posibil din cauza absorbției scăzute a sărurilor de iod și/sau a levotiroxinei. Monitorizați funcția tiroidiană la pacienții cu hipotiroidism și luați în considerare necesitatea ajustării dozei de levotiroxină. Consultați medicul înainte de a începe administrarea concomitentă dacă utilizați orlistat EFP. (Vezi Interacțiuni). [NEFROPATIE], [HIPOVOLEMIE]. Utilizarea orlistatului poate fi asociată cu creșterea nivelurilor de oxalat urinar. La pacienții cu boală renală cronică preexistentă și/sau hipovolemie au fost raportate hiperoxalurie și nefropatie oxalatică. Se administrează cu precauție pacienților cu antecedente de [HIPEROXALURIE] sau [LIEȚI LA RENAL] din cauza oxalatului de calciu. - [TENSIUNE ARTERIALĂ HIDRATATĂ]. Pierderea în greutate poate fi însoțită de o îmbunătățire a tensiunii arteriale, așadar pacienții care urmează tratament antihipertensiv pot necesita o ajustare a dozei de medicamente. - [HIPERCOLESTEROLEMIE]. Pierderea în greutate poate fi însoțită de o îmbunătățire a nivelului colesterolului, așadar la pacienții care urmează tratament hipolipemiant poate fi necesară ajustarea dozei. - Tratament cu ciclosporină. Administrarea concomitentă nu este recomandată; consultați medicul înainte de a începe administrarea concomitentă dacă utilizați orlistat EFP. (Vezi Interacțiuni, Contraindicații). - Tratament cu anticoagulante orale. Parametrii de coagulare (INR) trebuie monitorizați. Înainte de începerea administrării concomitente, dacă se utilizează orlistat EFP, trebuie consultat un medic. (Vezi Interacțiuni, Contraindicații). - Tratament cu acarboză. Utilizarea orlistat EFP nu este recomandată din cauza lipsei studiilor privind interacțiunile farmacocinetice (vezi Interacțiuni). - Tratament cu medicamente antiepileptice. Au fost raportate convulsii la pacienții care utilizează ambele tratamente. Înainte de începerea administrării concomitente, dacă se utilizează orlistat EFP, trebuie consultat un medic. (Vezi Interacțiuni). - Tratament cu amiodaronă sau contraceptive hormonale orale. Interacțiunile potențiale dintre orlistat și aceste medicamente ar putea avea consecințe semnificative, așadar este necesară prudență. (Vezi Interacțiuni). - Vitamine liposolubile. Orlistatul poate interfera cu absorbția intestinală a vitaminelor A, D, E și K. Se recomandă o dietă bogată în fructe și legume și trebuie luată în considerare necesitatea administrării de suplimente de vitamine. Dacă este necesar, dozele de orlistat și ale acestor suplimente trebuie administrate la intervale regulate (vezi Interacțiuni). Atenționări privind excipienții: Acest medicament conține amidon cu gluten, aspect care trebuie luat în considerare la pacienții cu [BOALĂ CELIACĂ]. Sfaturi pentru pacient Trebuie urmată o dietă echilibrată din punct de vedere nutrițional, cu un conținut moderat de calorii, cu aproximativ 30% din calorii provenite din grăsimi. Se recomandă o dietă bogată în fructe și legume. Aportul zilnic de grăsimi, carbohidrați și proteine trebuie distribuit în cele trei mese principale. Este recomandabil să se continue această dietă după terminarea tratamentului. - Se recomandă efectuarea regulată de exerciții fizice în timpul și după tratament. Dozele prescrise nu trebuie crescute. - Consumul de alcool trebuie evitat din cauza numărului mare de calorii pe care le oferă. - Trebuie să vă informați medicul sau farmacistul dacă urmați tratament cu anticoagulante, ciclosporină, acarboză, levotiroxină, antiepileptice, contraceptive orale sau amiodaronă. În cazurile de diaree severă, pacientele care utilizează contraceptive orale trebuie să utilizeze o metodă contraceptivă suplimentară. În cazurile de steatoree, nu se utilizează antidiareice care scad tranzitul intestinal (loperamidă). - Dacă nu se ingerează grăsime în timpul unei mese sau dacă pacientul sare peste o masă, capsula corespunzătoare acelei mese nu va fi luată. - Trebuie să vă informați medicul sau farmacistul dacă prezentați simptome precum slăbiciune, oboseală, febră, icter sau urină închisă la culoare. Acestea ar putea indica o afectare hepatică. În cazul orlistat EFP, nu se recomandă administrarea a două comprimate de 27 mg în loc de o capsulă de 60 mg. Absorbția sistemică a comprimatelor de 27 mg pare a fi mai mare decât cea a capsulelor de 60 mg. Avertismente speciale - Acest medicament promovat este autorizat numai pentru adulții cu vârsta de 18 ani și peste care sunt supraponderali (IMC de 28 kg/m2 sau mai mare). Pe lângă faptul că este autorizat pentru supraponderalitate (IMC 28-30 kg/m2), poate fi utilizat și pentru obezitate (IMC > 30 kg/m2), pe bază de rețetă medicală. IMC-ul se calculează împărțind greutatea corporală (în kg) la pătratul înălțimii (în metri). - Acordați o atenție deosebită posibilelor tulburări de alimentație. Dieta și exercițiile fizice trebuie să facă parte din programul de slăbire și, de preferință, trebuie să înceapă înainte de începerea tratamentului cu orlistat și să continue după terminarea acestuia. Înainte de începerea tratamentului cu orlistat, trebuie exclusă orice cauză organică a obezității, cum ar fi hipotiroidismul netratat. La pacienții care primesc anticoagulante, se recomandă monitorizarea INR înainte, în timpul și după tratamentul cu orlistat. Trebuie consultat un medic înainte de începerea administrării concomitente dacă se utilizează orlistat fără prescripție medicală. (Vezi Interacțiuni). Nivelurile de ciclosporină trebuie monitorizate la pacienții cu transplant și, dacă este necesar, doza trebuie crescută sau se utilizează formulări de Neoral. Înainte de începerea administrării concomitente, dacă se utilizează orlistat (medicament eliberat pe bază de rețetă). (Vezi Interacțiuni). La pacienții care urmează tratament cu acarboză, utilizarea orlistat EFP nu este recomandată din cauza absenței studiilor privind interacțiunile farmacocinetice (vezi Interacțiuni). Tratamentul cu levotiroxină sau medicamente antiepileptice trebuie monitorizat, iar dozele trebuie ajustate în consecință. Înainte de începerea administrării concomitente, dacă se utilizează orlistat EFP, trebuie consultat un medic. (Vezi Interacțiuni). Alte tratamente care necesită prudență includ contraceptivele orale și amiodarona. (Vezi Interacțiuni). Posibilitatea apariției reacțiilor adverse gastrointestinale (dureri abdominale, steatoree, flatulență) poate crește dacă orlistatul este administrat cu o dietă bogată în grăsimi (de exemplu, 2000 kcal/zi, >30% din calorii din grăsimi, echivalentul a >67 g de grăsimi) sau cu o masă foarte bogată în grăsimi. Aportul zilnic de grăsimi trebuie distribuit între cele trei mese principale. - Pe lângă monitorizarea greutății corporale, poate fi recomandabilă măsurarea lipidelor din sânge. Orlistatul poate interfera cu absorbția intestinală a vitaminelor liposolubile A, D, E și K. Dacă se consideră necesară suplimentarea cu vitamine, aceasta trebuie administrată la cel puțin 2 ore după doza de orlistat sau la culcare. (Vezi Interacțiuni). Este posibil, deși rar, să existe creșteri ale excreției de oxalați în urină (hiperoxalurie) și nefropatie oxalatică; prin urmare, trebuie consultat un medic înainte de începerea tratamentului la pacienții cu insuficiență renală. În timp ce cazurile de reacții adverse hepatice severe continuă să fie evaluate, este recomandabil să se informeze pacienții că ar trebui să consulte medicul sau farmacistul cu privire la posibilele simptome care ar putea fi asociate cu dezvoltarea afectării hepatice (slăbiciune, oboseală, febră, icter și urină închisă la culoare). Alte simptome posibile includ dureri abdominale, greață, vărsături, scaune de culoare deschisă, mâncărime și pierderea poftei de mâncare. Interacțiuni - Acarboză. În absența studiilor privind interacțiunile farmacocinetice, trebuie evitată administrarea concomitentă de orlistat și acarboză. - Amidaronă. Poate apărea o posibilă scădere a concentrațiilor plasmatice de amiodaronă; se recomandă monitorizarea pacientului. Luați în considerare necesitatea ajustării dozei de amiodaronă. - Contraceptive orale. Deși studiile nu indică nicio interacțiune între aceste medicamente, orlistatul poate reduce indirect disponibilitatea contraceptivelor orale, deoarece au existat unele cazuri izolate de sarcini neplanificate. Prin urmare, se recomandă utilizarea unei metode contraceptive suplimentare în cazurile de diaree severă. - Anticoagulante (acenocumarol, warfarină). Au fost raportate unele cazuri în care administrarea de orlistat a dus la o scădere a INR-ului la pacienții tratați cu warfarină. Aceste efecte ar putea fi cauzate de absorbția scăzută a vitaminei K. Se recomandă administrarea orlistatului cu precauție la pacienții care urmează terapie anticoagulantă, monitorizând nivelurile INR și putând fi necesară ajustarea dozei anticoagulantului. - Agenți antidiabetici (inclusiv insuline). La pacienții obezi cu diabet zaharat de tip 2, pierderea în greutate cauzată de orlistat poate fi însoțită de o scădere a rezistenței la insulină. Monitorizați glicemia mai frecvent decât de obicei și luați în considerare reducerea dozelor de agenți antidiabetici. - Medicamente antiepileptice (valproat, lamotrigină). Au fost raportate convulsii la pacienții care utilizează ambele tratamente concomitent. Se recomandă monitorizarea modificărilor frecvenței și/sau severității convulsiilor. Pacientul trebuie să consulte medicul înainte de a începe tratamentul cu orlistat EFP. - Antihipertensive (amlodipină, atenolol, enalapril, hidroclorotiazidă sau losartan). Există unele cazuri în care au fost descrise creșteri ale tensiunii arteriale la pacienții a căror tensiune arterială a fost controlată cu aceste medicamente atunci când orlistat a fost administrat concomitent. Se recomandă prudență la asocierea acestor medicamente. - Ciclosporină. Orlistatul poate scădea concentrațiile plasmatice de ciclosporină, cu riscul aferent de pierdere a efectului său imunosupresor. Acest efect ar putea fi datorat unei posibile interferențe cu absorbția ciclosporinei, deoarece aceasta este o substanță lipofilă. În principiu, utilizarea concomitentă nu este recomandată (în special dacă orlistatul este eliberat fără prescripție medicală); dacă această combinație este inevitabilă, se recomandă monitorizarea nivelurilor de ciclosporină la începutul și la sfârșitul tratamentului cu orlistat. Această interacțiune pare a fi mai puțin semnificativă atunci când ciclosporina este administrată sub formă de microemulsie (preparate Neoral) decât atunci când este administrată sub formă de suspensie uleioasă. - Medicamente hipolipemiante. Pierderea în greutate poate fi însoțită de o îmbunătățire a nivelului de colesterol, așadar la pacienții care urmează un tratament hipolipemiant, poate fi necesară ajustarea dozei acestui medicament. - Levotiroxină. Risc de pierdere a controlului terapeutic la pacienții hipotiroidieni din cauza scăderii activității levotiroxinei. Se pare că orlistatul reduce absorbția acesteia. Întrerupeți administrarea cu cel puțin 4 ore și monitorizați funcția tiroidiană, ajustând doza de levotiroxină în mod corespunzător. Pacientul trebuie să consulte medicul înainte de a începe tratamentul cu orlistat EFP. - Vitamine liposolubile (vitaminele A, D, E și K). Orlistatul poate interfera cu absorbția vitaminelor liposolubile. Deși nu se observă de obicei scăderi ale rezervelor acestor vitamine, ocazional poate fi necesară administrarea de suplimentare. Se recomandă o pauză de aproximativ 2 ore între administrarea acestor suplimente și cea a orlistatului sau administrarea suplimentelor înainte de culcare. Sarcină Categoria X de sarcină aprobată de FDA. În studiile pe animale, nu s-au observat efecte toxice asupra mamei sau a puilor utilizând doze chiar mai mari decât dozele terapeutice. Utilizarea orlistatului este contraindicată în timpul sarcinii, deoarece pierderea în greutate nu oferă niciun beneficiu mamei și poate fi dăunătoare fătului. Femeilor însărcinate li se recomandă să ia în greutate o cantitate mică (să nu o slăbească niciodată), aceasta fiind o consecință naturală a procesului fiziologic al sarcinii. Această creștere în greutate ar trebui să apară chiar și la femeile supraponderale și obeze. În caz de sarcină, avertizați mama asupra consecințelor negative pe care pierderea în greutate le poate avea asupra fătului. Lactație Nu se cunoaște dacă orlistatul se excretă în laptele matern și dacă acest lucru ar putea avea efecte asupra sugarului. Se recomandă ca orlistatul să nu fie utilizat de femeile care alăptează. Utilizarea orlistat EFP este considerată contraindicată la femeile care alăptează. Copii Siguranța și eficacitatea orlistatului la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani nu au fost evaluate, prin urmare, utilizarea sa nu este recomandată. Seniori Siguranța și eficacitatea orlistatului nu au fost evaluate la pacienții cu vârsta peste 65 de ani, prin urmare, utilizarea sa nu este recomandată. Reacții adverse Reacțiile adverse sunt în principal de natură gastrointestinală și, deși sunt frecvente, sunt de obicei tranzitorii. Acestea sunt legate de efectul inhibitor asupra absorbției grăsimilor. Prin urmare, incidența acestor reacții adverse este mai mare în cazul dietelor bogate în grăsimi și pot fi reduse prin scăderea cantității de grăsimi din dietă. Următoarele sunt descrise în ordinea descrescătoare a severității în cadrul fiecărui interval de frecvență, considerând foarte frecvente (>10%), frecvente (1-10%), rare (0,1-1%) sau cu frecvență necunoscută (nu poate fi estimată din datele disponibile, deoarece sunt date din notificări spontane post-marketing). - Gastrointestinale: Foarte frecvente: dureri abdominale, steatoree, defecație imperioasă, pătări uleioase, diaree, flatulență și flatulență însoțită de secreții fecale, scaun uleios și scaun moale. Frecvente: dureri rectale, incontinență fecală, defecație crescută și afecțiuni dentare și gingivale. Frecvență necunoscută: diverticulită, sângerări rectale ușoare și pancreatită. - Neurologice/psihologice: Foarte frecvente: [DURERE DE CAP]. Frecvente: [ANXIETE]. - Genitourinar: Frecvente: [INFEȚIE GENITOURINARĂ], [TULBURĂRI ALE CICLULUI MENSTRUAL]. Frecvență necunoscută: [NEFROPATIE] cauzată de oxalat. - Respiratorii: Foarte frecvente: [GRIPĂ], infecții ale căilor respiratorii superioare. Frecvente: [INFEȚIE RESPIRATORIE] inferioare. - Generalități: Frecvente: [ASTENIE]. - Alergice/dermatologice: Frecvență necunoscută: [REACȚII DE HIPERSENSIBILITATE], [PRURIT], [ERUPȚII EXANTEMATOASE], [URTICARIE], [ANGIOEDEM], [BRONHOSPASM], [ANAFILAXIE], erupții buloase. - Hepatobiliare: Frecvență necunoscută: [HEPATITĂ] care poate fi severă, [COLELITIAZĂ], [PANCREATITĂ], [CREȘTERE A TRANSAMINAZELOR], [CREȘTERE A FOSFATAZEI ALCALINE]. - Metabolice: Foarte frecvente: [HIPOGLICEMIE] (a apărut cu o frecvență >2% și cu o incidență > sau = 1% față de placebo la pacienții obezi cu diabet zaharat de tip 2). Hematologic: Frecvență necunoscută: [HIPOPROTROMBINEMIE] și creșterea INR. Supradoză Simptome: În urma administrării unor doze unice de 800 mg sau a unor doze multiple de până la 400 mg la fiecare 8 ore, nu s-au observat reacții adverse semnificative. Conform studiilor efectuate la om și animale, orice efecte sistemice atribuibile capacității orlistatului de a inhiba lipazele ar trebui să fie rapid reversibile. Tratament: În caz de supradozaj semnificativ cu orlistat, se recomandă monitorizarea pacientului timp de 24 de ore. Tratamentul va fi simptomatic. Sfaturi pentru pacient Trebuie urmată o dietă echilibrată din punct de vedere nutrițional, cu un conținut moderat de calorii, cu aproximativ 30% din calorii provenite din grăsimi. Se recomandă o dietă bogată în fructe și legume. Aportul zilnic de grăsimi, carbohidrați și proteine trebuie distribuit în cele trei mese principale. Este recomandabil să se continue această dietă după terminarea tratamentului. - Se recomandă efectuarea regulată de exerciții fizice în timpul și după tratament. Dozele prescrise nu trebuie crescute. - Consumul de alcool trebuie evitat din cauza numărului mare de calorii pe care le oferă. - Trebuie să vă informați medicul sau farmacistul dacă urmați tratament cu anticoagulante, ciclosporină, acarboză, levotiroxină, antiepileptice, contraceptive orale sau amiodaronă. În cazurile de diaree severă, pacientele care utilizează contraceptive orale trebuie să utilizeze o metodă contraceptivă suplimentară. În cazurile de steatoree, nu se utilizează antidiareice care scad tranzitul intestinal (loperamidă). - Dacă nu se ingerează grăsime în timpul unei mese sau dacă pacientul sare peste o masă, capsula corespunzătoare acelei mese nu va fi luată. - Trebuie să vă informați medicul sau farmacistul dacă prezentați simptome precum slăbiciune, oboseală, febră, icter sau urină închisă la culoare. Acestea ar putea indica o afectare hepatică.
Preț:
Vânzător: Liki24.ro
Brand: N/a
